以下內(nèi)容由深圳市恒豐萬達(dá)醫(yī)藥科技有限公司聯(lián)合Molcoo Research Chemicals Inc.共同整理
 
瑞舒伐他汀鈣是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑，可用于治療高脂血癥。目前瑞舒伐他汀鈣的合成路線主要有兩類：
*類：即原研路線，本篇文章就不多討論；
第二類：也就是現(xiàn)階段仿制藥研究的重點(diǎn)路線，合成出來的原料藥成本大幅地降低。
大致的合成路線如下：

說明：

1, 目前A所需雜質(zhì)占不明確，有多種類型的膦鹽，不同公司所用膦鹽各不相同；

2, 研究B所需的雜質(zhì)主要有四個(gè)，深圳市恒豐萬達(dá)醫(yī)藥科技有限公司代理品牌Molcoo均可提供,也可登錄www.molcoo。。ｃｏｍ查詢，結(jié)構(gòu)如下：

我們已有現(xiàn)貨，備貨充足。

3, 經(jīng)Step 1反應(yīng)得到產(chǎn)物C，會(huì)產(chǎn)生其它三種E式異構(gòu)體雜質(zhì)，四種Z式異構(gòu)體雜質(zhì)以及與甲基磺?；磻?yīng)二聚體等雜質(zhì)，結(jié)構(gòu)如下：

在E式異構(gòu)體，雜質(zhì)II和III，深圳市恒豐萬達(dá)醫(yī)藥科技有限公司代理品Molcoo有現(xiàn)貨提供，雜質(zhì)I同樣值得研究；在Z式異構(gòu)體中，雜質(zhì)含量所占比例大概是III V, VI VII，其中zui有價(jià)值研究的是雜質(zhì)IIII；在二聚體中，雜質(zhì)VIII和IXzui常見。

4，經(jīng)step 2反應(yīng)得到產(chǎn)物D，此步驟一般是在酸性條件下進(jìn)行的，兩個(gè)手性碳原子可能會(huì)消旋化，也有可能羥基會(huì)脫水以及羥基被氧化，產(chǎn)生的雜質(zhì)可能有，結(jié)構(gòu)如下：

其中，雜質(zhì)II和III，深圳市恒豐萬達(dá)醫(yī)藥科技有限公司代理品牌Molcoo均有現(xiàn)貨，雜質(zhì)I，IIII，V，VI也值得研究；

5，Step 3一般是先皂化，然后轉(zhuǎn)鈣鹽，可能產(chǎn)生的雜質(zhì)有：

其中，E式異構(gòu)體雜質(zhì)I, II, III值得研究，Z式異構(gòu)體雜質(zhì)中，zui有研究?jī)r(jià)值的是IIII；

6，其他相關(guān)雜質(zhì)，比如，光降解，體內(nèi)代謝產(chǎn)物等雜質(zhì)，結(jié)構(gòu)如下：

總結(jié)：在眾多的他汀類降血脂藥中，今后瑞舒伐他汀鈣將會(huì)是銷售額zui大的藥，阿托伐他汀鈣，匹伐他汀鈣以及氟伐他汀鈉也會(huì)有不錯(cuò)的表現(xiàn)。

     深圳市恒豐萬達(dá)醫(yī)藥科技有限公司聯(lián)合Molcoo Research Chemicals Inc.將重點(diǎn)研發(fā)該項(xiàng)目雜質(zhì)，也歡迎各大廠家咨詢，可登陸www.molcoo。。ｃｏｍ查詢獲取zui新雜質(zhì)供應(yīng)信息。重點(diǎn)瑞舒伐他汀雜質(zhì)整理如下，藍(lán)色為已有現(xiàn)貨雜質(zhì)，黑色為開發(fā)中雜質(zhì)。

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