雷美替胺廠家價(jià)格

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產(chǎn)品名稱：雷美替胺

CAS： 196597-26-9

標(biāo)準(zhǔn)： 企標(biāo)

天然/合成：合成

級(jí)別： 醫(yī)藥級(jí)

含量： 99%

外觀： 白色粉狀

包裝： 500G/鋁箔袋 可拆分

成份： (S)-N-(2-(1,6,7,8-四氫-2H-茚并(5,4-b)呋喃-8-基)乙基)丙酰胺

理化屬性：白色或類白色粉末

領(lǐng)域： 鎮(zhèn)靜催眠類抑制劑

下延產(chǎn)品：雷美替胺片

運(yùn)用： 褪黑素MT1/MT2受體激動(dòng)劑，治療入睡困難型失眠癥

雷美替胺 性質(zhì)

熔點(diǎn) 113-1150C

比旋光度 D20 -57.8 (c = 1.004 in chloroform)

閃點(diǎn) 2℃

儲(chǔ)存條件 -20 C Freezer

InChIKey YLXDSYKOBKBWJQ-LBPRGKRZSA-N

CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 196597-26-9(CAS Database Reference)

雷美替胺 用途與合成方法

概述 雷美替胺(也譯為拉米替隆，ramelteon)，商品名：Rozerem，化學(xué)名(S)-N-[2-(1,6,7,8- 四氫 -2H- 茚并 -[5,4-b]呋喃 -8- 基)乙基]丙酰胺，2005年9月獲 FDA 批準(zhǔn)在美國(guó)上市，商品名為 Rozerem，可用于治療難以入睡型失眠癥，對(duì)慢性失眠和短期失眠也有確切療效。本品能選擇性激動(dòng)褪黑激素 1 型受體和 2 型受體(MT1、MT2)，增加慢波睡眠(SWS)和快動(dòng)眼睡眠(REW)，從而減少失眠。雷美替胺是首沒有列為特殊管制的非成癮失眠癥治療藥物。

作用機(jī)制 雷美替胺為褪黑激素受體激動(dòng)劑，與褪黑激素MT1和MT2受體有較高的親和力，對(duì)MT1和MT2受體呈特異性完全激動(dòng)作用，而不與MT3受體作用。此外，它不與GABA受體復(fù)合物等神經(jīng)遞質(zhì)受體結(jié)合，在一定的范圍內(nèi)也不干擾多數(shù)酶的活性，因此，能避免與GABA藥物相關(guān)的注意力分散(可能導(dǎo)致車禍、跌倒骨折等)以及藥物成癮和依賴性。其主要代謝物M一Ⅱ的總量是母體的20一100倍，但活性較低，與MT1和MT2受體的親和力分別約為母體的1/5和1/10。與原形藥物相比，其藥理活性降低約17 25倍。本品其他代謝物無(wú)活性。

適應(yīng)癥 1．慢性失眠2項(xiàng)隨機(jī)雙盲試驗(yàn)考察本品對(duì)慢性失眠的作用。年齡18-64歲，患有慢性失眠的患者分為平行服用單劑量本品或安慰劑兩組，持續(xù)35d，測(cè)定多導(dǎo)睡眠圖(PSG)。結(jié)果與安慰劑組相比，本品各測(cè)定時(shí)間點(diǎn)的睡眠潛伏期都有所縮短。另一項(xiàng)3周期的交叉試驗(yàn)，年齡大于65歲并有慢性失眠史的患者，口服本品或安慰劑，結(jié)果與安慰劑相比，本品測(cè)定時(shí)間點(diǎn)的睡眠潛伏期也都有所縮短。說明對(duì)慢性失眠的療效肯定。

2．短暫失眠癥一項(xiàng)隨機(jī)雙盲平行對(duì)照試驗(yàn)考察了該藥物對(duì)短暫失眠癥的首夜效應(yīng)，健康成人受試者服用本品后測(cè)定其PSG。結(jié)果表明，與安慰劑相比，本品8mg即可縮短睡眠潛伏期。表明其對(duì)短期失眠療效確切。

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