對于BCNU載藥微球在藥物釋放開始時(shí),釋放率很大,發(fā)生了突釋。一天內(nèi)理論載藥率10%的載藥微球累計(jì)釋放藥量達(dá)到61%,而理論含藥量5%的載藥微球累計(jì)釋放藥量也達(dá)到了52%;釋放三天后,兩種不同載藥率的載藥微球的累積釋放量分別達(dá)到了79%和65%。
BCNU載藥微球突釋的原因可能有以下四個(gè)方面:
1、微球表面多孔,藥物通過孔道迅速釋放;
2、藥物大量存在于微球表面,釋放開始后即迅速溶于釋放液中;
3、藥物的溶解性,由于BCNU在水中的溶解度較大,而釋放過程中藥物處于露槽狀態(tài),藥物可大量溶出;
4、由于藥物的增速作用,改變了聚乳酸的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度,導(dǎo)致分子運(yùn)動(dòng)加快,使藥物擴(kuò)散加快。
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