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【MIT新案例】七步反應(yīng)、不需分離、全連續(xù)合成利奈唑胺——中國生物器材網(wǎng)

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放大字體  縮小字體    發(fā)布日期:2019-05-07  來源:儀器信息網(wǎng)  作者:Mr liao  瀏覽次數(shù):921
輝瑞公司原創(chuàng),商品名為斯沃的利奈唑胺,是惡唑烷酮類抗生素。斯沃2000年獲得美國FDA批準。目前該藥國內(nèi)的仿制藥制劑主要來自以下公司:江蘇豪森、江蘇正大豐海、浙江醫(yī)藥、正大天晴、四川美大康佳樂藥業(yè)。
 
從現(xiàn)有的文獻可以看出,合成利奈唑胺的步驟至少有7步,有的合成路線包含有基團的保護和脫保護工藝。從起始原料到終產(chǎn)物需要60小時以上,整體工藝需要的時間長,操作繁瑣,效率較低。
 
下面就讓我們一起來欣賞這篇佳作。有興趣的朋友可以下載全文閱讀DOI:10.1002 / anie. 201901814。 圖1:逆合成分析策略  
作者通過經(jīng)典的逆合成分析策略將利奈唑胺合成路線分解出了6個化合物(圖1)。
  從最初的起始物料出發(fā),研究整個合成路線。首先,作者從合成化合物7出發(fā),通過Ritter反應(yīng),一步制備酰胺物7。   在制備過程中,并非一帆風順,在使用BF3 C2H5OC2H5過程中,反應(yīng)監(jiān)測到了大量的副產(chǎn)物,主產(chǎn)物收率較低,在這樣的情況下,作者仔細地研究了反應(yīng)的機理,并嘗試將BF3 C2H5OC2H5替換成C8H18BF3O,最終以90%的收率得到化合物7(圖2)。 圖2:連續(xù)流工藝中化合物7的路線優(yōu)化 在合成化合物7的基礎(chǔ)之上,作者對每一步開始連續(xù)流工藝研究。最終,作者完美地將反應(yīng)和淬滅結(jié)合在連續(xù)流工藝中,中間沒有分離提純步驟,從起始物料直接合成API-利奈唑胺(圖3)。 圖3: 七步合成利奈唑胺   最后,作者對產(chǎn)品提純,以73%的總收率得到最終產(chǎn)品,通量大概是816mg/h。整體反應(yīng)時間從釜式的60小時縮短到27分鐘。作者通過計算,覺得該工藝具有潛在的工業(yè)化應(yīng)用前景。  
實驗總結(jié): 此文獻的發(fā)表表明全連續(xù)流工藝在原料藥合成上具有很好的應(yīng)用價值。利用連續(xù)流技術(shù)合成出的利奈唑胺要想真正工業(yè)化還有很多研究工作去做,但這篇文獻為連續(xù)流技術(shù)制備原料藥帶來了更多的希望,也為研究人員帶來研究的動力。
來源:東南科儀
聯(lián)系電話:400-113-3003/020-66618088/010-62268660/021-52586771
E-mail:dongnan@sinoinstrument.com
 
 
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