亚洲欧美日本韩国_久久久久亚洲AV片无码V_亚洲AV片不卡无码一_H漫全彩纯肉无码网站

 
 
當前位置: 首頁 » 新聞資訊 » 廠商 » 正文

【MIT新案例】七步反應(yīng)、不需分離、全連續(xù)合成利奈唑胺——中國生物器材網(wǎng)

分享到:
放大字體  縮小字體    發(fā)布日期:2019-05-07  來源:儀器信息網(wǎng)  作者:Mr liao  瀏覽次數(shù):921
輝瑞公司原創(chuàng),商品名為斯沃的利奈唑胺,是惡唑烷酮類抗生素。斯沃2000年獲得美國FDA批準。目前該藥國內(nèi)的仿制藥制劑主要來自以下公司:江蘇豪森、江蘇正大豐海、浙江醫(yī)藥、正大天晴、四川美大康佳樂藥業(yè)。
 
從現(xiàn)有的文獻可以看出,合成利奈唑胺的步驟至少有7步,有的合成路線包含有基團的保護和脫保護工藝。從起始原料到終產(chǎn)物需要60小時以上,整體工藝需要的時間長,操作繁瑣,效率較低。
 
下面就讓我們一起來欣賞這篇佳作。有興趣的朋友可以下載全文閱讀DOI:10.1002 / anie. 201901814。 圖1:逆合成分析策略  
作者通過經(jīng)典的逆合成分析策略將利奈唑胺合成路線分解出了6個化合物(圖1)。
  從最初的起始物料出發(fā),研究整個合成路線。首先,作者從合成化合物7出發(fā),通過Ritter反應(yīng),一步制備酰胺物7。   在制備過程中,并非一帆風順,在使用BF3 C2H5OC2H5過程中,反應(yīng)監(jiān)測到了大量的副產(chǎn)物,主產(chǎn)物收率較低,在這樣的情況下,作者仔細地研究了反應(yīng)的機理,并嘗試將BF3 C2H5OC2H5替換成C8H18BF3O,最終以90%的收率得到化合物7(圖2)。 圖2:連續(xù)流工藝中化合物7的路線優(yōu)化 在合成化合物7的基礎(chǔ)之上,作者對每一步開始連續(xù)流工藝研究。最終,作者完美地將反應(yīng)和淬滅結(jié)合在連續(xù)流工藝中,中間沒有分離提純步驟,從起始物料直接合成API-利奈唑胺(圖3)。 圖3: 七步合成利奈唑胺   最后,作者對產(chǎn)品提純,以73%的總收率得到最終產(chǎn)品,通量大概是816mg/h。整體反應(yīng)時間從釜式的60小時縮短到27分鐘。作者通過計算,覺得該工藝具有潛在的工業(yè)化應(yīng)用前景。  
實驗總結(jié): 此文獻的發(fā)表表明全連續(xù)流工藝在原料藥合成上具有很好的應(yīng)用價值。利用連續(xù)流技術(shù)合成出的利奈唑胺要想真正工業(yè)化還有很多研究工作去做,但這篇文獻為連續(xù)流技術(shù)制備原料藥帶來了更多的希望,也為研究人員帶來研究的動力。
來源:東南科儀
聯(lián)系電話:400-113-3003/020-66618088/010-62268660/021-52586771
E-mail:dongnan@sinoinstrument.com
 
 
打賞
[ 新聞資訊搜索 ]  [ 加入收藏 ]  [ 告訴好友 ]  [ 打印本文 ]  [ 違規(guī)舉報 ]  [ 關(guān)閉窗口 ]
免責聲明:
本網(wǎng)站部分內(nèi)容來源于合作媒體、企業(yè)機構(gòu)、網(wǎng)友提供和互聯(lián)網(wǎng)的公開資料等,僅供參考。本網(wǎng)站對站內(nèi)所有資訊的內(nèi)容、觀點保持中立,不對內(nèi)容的準確性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保證。如果有侵權(quán)等問題,請及時聯(lián)系我們,我們將在收到通知后第一時間妥善處理該部分內(nèi)容。
 

【MIT新案例】七步反應(yīng)、不需分離、全連續(xù)合成利奈唑胺——中國生物器材網(wǎng)二維碼

掃掃二維碼用手機關(guān)注本條新聞報道也可關(guān)注本站官方微信賬號:"xxxxx",每日獲得互聯(lián)網(wǎng)最前沿資訊,熱點產(chǎn)品深度分析!
 

 
0相關(guān)評論

 
亚洲色大成网站www久久九| 久久青青草原亚洲av无码| 无码中文av有码中文av| 国产亚洲精品美女久久久 | 国产成a人亚洲精v品无码性色| 精品无码黑人又粗又大又长| 久久国产精品99精品国产| 日韩精品无码中文字幕一区二区| 高潮潮喷奶水飞溅视频无码| 国产亚洲精品综合一区| 老熟女重囗味hdxx70星空| 亚洲av日韩综合一区二区三区| 少妇被粗大的猛烈进出动视频 | 国产在线精品免费aaa片| 精品久久久无码中字| 99re热这里只有精品视频| 久久久亚洲精品无码| 亚洲一码二码三码精华液| 乌克兰粉嫩xxx极品hd| 成人性生交大片免费看96| 超碰人人模人人爽人人喊手机版| 国产午夜无码视频免费网站| 国产成人a在线观看视频免费| 毛茸茸厕所偷窥xxxx| 国产精品 视频一区 二区三区 | 国产精品内射后入合集| 精品久久久久久无码中文字幕| 日日摸夜夜添夜夜添高潮喷水| 亚洲欧洲中文日韩久久av乱码| 亚洲 欧美 国产 制服 动漫 | 亚洲欧洲成人精品香蕉网| 精品国产a∨无码一区二区三区| 先锋影音最新色资源站| 亚洲精品美女久久777777| 亚洲av永久无码天堂网| 亚洲av无码国产精品久久不卡| 亚洲av日韩精品久久久久| 久久夜色精品国产噜噜麻豆| 国产免费艾彩sm调教视频| 男人边做边吃奶头视频| 日本真人添下面视频免费 |