人才是第一資源，是第一生產(chǎn)力。

科技是經(jīng)濟(jì)增長的發(fā)動(dòng)機(jī)，是提高綜合國力的主要驅(qū)動(dòng)力。

注重人才培養(yǎng) + 注重科研成果轉(zhuǎn)化，將會發(fā)生怎樣的化學(xué)反應(yīng)？

且看今天的主人公——浙江大學(xué)化學(xué)系史炳鋒教授課題組，看看他們給我們帶來的精彩內(nèi)容。

導(dǎo)師速覽

史炳鋒教授

2001年，本科畢業(yè)于南開大學(xué)化學(xué)系；

2006年，畢業(yè)于中科院上海有機(jī)所，師從俞飚研究員，獲理學(xué)博士學(xué)位；

2006-2007年，在美國加州大學(xué)圣迭戈分校進(jìn)行博士后研究；

2007-2010年，在美國the scripps research institute作博士后研究（合作導(dǎo)師：余金權(quán)教授）；

2010年5月，加入浙江大學(xué)化學(xué)系，現(xiàn)任浙江大學(xué)化學(xué)系有機(jī)與藥物化學(xué)研究所所長。曾獲國家自然科學(xué)基金優(yōu)秀青年項(xiàng)目資助（2014），thieme chemistryjournal award（2015），distinguishedlectureship award from chemical society of japan (2015), 錢江人才（2013），gordon researchconference主席獎(jiǎng)(2008)，明治乳業(yè)生命科學(xué)獎(jiǎng)(2006)，羅氏創(chuàng)新化學(xué)獎(jiǎng) (2006)等獎(jiǎng)勵(lì)。

團(tuán)隊(duì)介紹

? ?該課題組是在史炳鋒教授指導(dǎo)下的有機(jī)化學(xué)研究團(tuán)隊(duì)，建立于2010年，目前主要研究領(lǐng)域?yàn)檫^渡金屬催化的合成方法學(xué)及其在天然產(chǎn)物全合成中的應(yīng)用。建組以來，該課題組主持和參與科研項(xiàng)目十余項(xiàng)，包括973項(xiàng)目、國家優(yōu)秀青年基金和面上項(xiàng)目等，在j. am. chem. soc., angew. chem. int. ed., nat.commun., chem. sci.等國際著名化學(xué)期刊上發(fā)表獨(dú)立通訊作者論文五十余篇。

史炳鋒課題組照片

（攝于2016年6月。前排右二為張琪博士。）

史炳鋒課題組照片

（攝于2015年4月。前排中間為the scrippsresearch institute余金權(quán)教授，后排左五為鄢勝壹同學(xué)，右六為劉悅進(jìn)同學(xué)，前排左二、左三依次為李博同學(xué)和張琪博士。）

史炳鋒課題組照片

（攝于2014年5月。后排左三為陳凱同學(xué)，右三為劉悅進(jìn)同學(xué)，前排左一為李博同學(xué)。）

? ?課題組注重人才培養(yǎng)，建組以來吸引了許多優(yōu)秀的本科生、碩士生和博士生加盟（博士生15名，碩士生8名），學(xué)術(shù)氛圍濃厚。課題組招收的第一名本科生陳凱同學(xué)（第二屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文卓越獎(jiǎng)獲得者）在組期間發(fā)表第一作者angew. chem. int. ed.一篇、chem.sci.一篇；chem. commun.一篇和chem.eur. j.一篇以及共同一作chem. commun.和org.chem. front.各一篇，現(xiàn)在加州理工大學(xué)(california institute of techonology) 讀博。課題組招收的第一名直博生張琪博士（第一屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文卓越獎(jiǎng)、第二屆優(yōu)秀獎(jiǎng)和第三屆創(chuàng)新獎(jiǎng)獲得者），2016年6月畢業(yè)后獲德國洪堡基金會資助，將赴德國進(jìn)行博士后研究。另外，課題組多名研究生先后多次獲得各類獎(jiǎng)學(xué)金，如國家獎(jiǎng)學(xué)金、陶氏化學(xué)獎(jiǎng)學(xué)金、新和成獎(jiǎng)學(xué)金、旭化成株式會社人才培養(yǎng)獎(jiǎng)學(xué)金和浙江省化學(xué)會創(chuàng)新獎(jiǎng)等獎(jiǎng)勵(lì)。團(tuán)隊(duì)熱切歡迎有志于有機(jī)合成的研究生和本科生加盟。

張琪博士照片

張琪博士曾獲研究生國家獎(jiǎng)學(xué)金（2014和2015）、浙江省化學(xué)會創(chuàng)新獎(jiǎng)（2014和2015）、第一屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文卓越獎(jiǎng)（2014）、第二屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文優(yōu)秀獎(jiǎng)（2015）、第三屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文創(chuàng)新獎(jiǎng)（2016）以及德國洪堡獎(jiǎng)學(xué)金等獎(jiǎng)勵(lì)。

研究成果

? ?該課題組圍繞惰性化學(xué)鍵的選擇性活化與高效轉(zhuǎn)化及其在重要生物活性分子全合成和衍生化的合成應(yīng)用展開系統(tǒng)的研究工作，發(fā)展新的合成方法和催化體系，以期解決惰性sp3碳?xì)滏I活化中反應(yīng)活性（催化效率、反應(yīng)溫度和反應(yīng)時(shí)間）、選擇性（包括化學(xué)選擇性、區(qū)域選擇性和立體選擇性）以及在復(fù)雜天然產(chǎn)物和藥物合成應(yīng)用等關(guān)鍵科學(xué)問題。

? ?惰性sp3碳?xì)滏I，尤其是亞甲基sp3碳?xì)滏I的選擇性斷裂和高效轉(zhuǎn)化，極具挑戰(zhàn)性，本課題組在雙齒導(dǎo)向策略的基礎(chǔ)上，成功發(fā)展并商品化一類具有偕二甲基效應(yīng)的新型導(dǎo)向基試劑pip-nh2。該試劑已被國際最大的化學(xué)試劑公司sigma-aldrich商品化（），并在其網(wǎng)站上以shi group–professor product portal的形式進(jìn)行推廣（）；該試劑也被wiley出版社的the electronic-encyclopedia of reagents for organic synthesis (e-eros)收錄（圖一）。

圖一. pip試劑被sigma-aldrich商品化并被wiley出版社的試劑百科全書(e-eros)收錄

(原文鏈接：

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；

）

? ?利用該pip試劑，張琪同學(xué)及其合作者成功的實(shí)現(xiàn)了以價(jià)廉易得的丙氨酸為原料，通過串聯(lián)的化學(xué)選擇性的甲基碳?xì)滏I活化-單芳基化反應(yīng)和亞甲基碳?xì)滏I活化-氨基化反應(yīng)，構(gòu)建一系列手性的α-氨基-β-內(nèi)酰胺。該方法底物范圍廣泛，而且手性得到很好地保持 (99% ee)，提供了一種有效合成手性β-內(nèi)酰胺的方法（圖二，該工作為第一屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文卓越獎(jiǎng)獲獎(jiǎng)成果）。

圖二. pip促進(jìn)的串聯(lián)sp3碳?xì)滏I活化用于β-內(nèi)酰胺的手性合成

(原文鏈接： ? ?β-氟代氨基酸在酶抑制劑、藥物和探針中具有廣泛的應(yīng)用，同時(shí)，18f標(biāo)記的氨基酸，作為一類重要的放射示蹤劑而廣泛應(yīng)用于正電子發(fā)射成像，因此，其合成備受關(guān)注。張琪同學(xué)及其合作者再度利用課題組發(fā)展的pip試劑，成功實(shí)現(xiàn)了氨基酸β位亞甲基碳?xì)滏I的立體選擇性氟代。反應(yīng)具有底物范圍廣泛、反應(yīng)條件溫和以及優(yōu)秀的立體選擇性等優(yōu)點(diǎn)，從而提供了一種合成手性β-氟代氨基酸的高效方法（圖三，該工作為第三屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文創(chuàng)新獎(jiǎng)獲獎(jiǎng)成果）。

圖三. pip促進(jìn)的亞甲基sp3碳?xì)滏I氟代合成手性β-氟代氨基酸

(原文鏈接： ? ?法國里昂大學(xué)的baudoin課題組用我們發(fā)展的pip為導(dǎo)向基，實(shí)現(xiàn)了乳酸的芳基化，并成功應(yīng)用于海洋天然產(chǎn)物aeruginosin的全合成，并評價(jià)“... the 2-pyridinylisopropyl (pip)group introduced by shi and co-workers (scheme 3).[12]... turned outto be the best choice, both because it furnished the highest arylation yieldsand because it allowed preservation of the integrity of the sensitive lactatestereogenic center...”（圖四）。

圖四. pip試劑被法國化學(xué)家baudoin用于海洋天然產(chǎn)物aeruginosin的全合成

(原文鏈接：；

? ?鈀，銠，釕和銥等貴金屬催化的碳?xì)滏I活化近年來備受關(guān)注，并且已經(jīng)取得了令人矚目的發(fā)展。但是由于其價(jià)格昂貴并且儲量稀少，在一定程度上也限制了其應(yīng)用。課題組的鄢勝壹、陳發(fā)杰、李博、劉悅進(jìn)等同學(xué)成功實(shí)現(xiàn)了pip試劑在廉價(jià)金屬（如銅、鈷、鎳等）催化的惰性碳?xì)滏I活化的應(yīng)用，構(gòu)建碳碳鍵和碳雜原子鍵（圖五，李博、劉悅進(jìn)和鄢勝壹的部分成果為第二屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文獎(jiǎng)獲獎(jiǎng)成果）。

圖五. pip試劑在廉價(jià)金屬催化的碳?xì)滏I活化上的應(yīng)用

? ?已有的亞甲基碳?xì)滏I烷基化反應(yīng)，主要局限于不含β-氫的烷基化試劑，例如碘甲烷和α-氯代乙酸酯類。而對于含有β-氫的碘代烷烴，則幾乎沒有反應(yīng)。為了解決這一問題，陳凱同學(xué)通過篩選合適的配體和添加劑，發(fā)現(xiàn)對氯苯磺酰胺和氰酸鈉能夠促進(jìn)碘代烷烴對鈀的氧化加成和還原消除，從而首次實(shí)現(xiàn)了含有β-氫的碘代烷烴作為烷基化試劑對亞甲基碳?xì)滏I的烷基化（圖六，該工作為第二屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文卓越獎(jiǎng)獲獎(jiǎng)成果）。

圖六. 鈀催化亞甲基sp3碳?xì)滏I烷基化反應(yīng)

(原文鏈接：期望合作領(lǐng)域

1. 有機(jī)合成化學(xué)

2. 有機(jī)分析化學(xué)

3. 計(jì)算化學(xué)

4. 藥學(xué)

5. 醫(yī)學(xué)

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第四屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文獎(jiǎng)開啟

中國科學(xué)精英勵(lì)志計(jì)劃——“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文獎(jiǎng)是上海泰坦科技股份有限公司為鼓勵(lì)與激發(fā)科學(xué)工作者的積極性與創(chuàng)造性、加強(qiáng)科研優(yōu)秀成果的推廣與應(yīng)用而舉辦的學(xué)術(shù)盛事，學(xué)術(shù)論文獎(jiǎng)評選每年舉辦一次，當(dāng)年8月-次年4月為論文申請期，次年6月為評獎(jiǎng)期。

第四屆“阿達(dá)瑪斯”學(xué)術(shù)論文獎(jiǎng)開啟，詳情請點(diǎn)擊上方圖片查看！

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