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芳含笑素素酚作為極其重要的藥用植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑，帶有推動(dòng)葉子激發(fā)、推動(dòng)蛋白潮濕、推動(dòng)光能、推動(dòng)配子生長(zhǎng)發(fā)育和減弱抗逆性的功用。芳苔素內(nèi)酯類(lèi)化合物的類(lèi)型非常多，除了天然的芳苔素酚，美國(guó)市場(chǎng)上采用非常多的還有長(zhǎng)效芳苔素酚（丙酰蕓苔素酚）、28安高蕓苔素酚和24安表蕓苔素酚，如今就注重懂一下這幾種衍生物的催化新方法。國(guó)家政府芳苔素酚電子產(chǎn)品關(guān)鍵技術(shù)深入研究推動(dòng)該中心其設(shè)計(jì)一種丙酰蕓苔素酚的催化新方法，以大米甾醇為算起加工，經(jīng)磺芳基、關(guān)環(huán)、酰手性、氧化物脫羧和酚本土化五步質(zhì)子化后給予丙酰蕓苔素酚。實(shí)際質(zhì)子化流程如下：第一步采用甲磺醛作為甲磺芳基催化劑，給予甲磺甲基大米甾醇；第二步在60安105℃低溫必需下，在苯甲酸鎂、二甲芳基和硝酸亞胺功用下開(kāi)展關(guān)環(huán)；第三步以S,S安四氫呋喃作為混合物，在氧氣受保護(hù)下，采用鹽酸、乙基和溴化鋰開(kāi)展酰手性質(zhì)子化，質(zhì)子化低溫為150安170℃；第四步以乙烷和苯基作為結(jié)合混合物，只用S安氨基尼古丁環(huán)己烷安S安鋰作為胺類(lèi)有機(jī)溶劑將2位和3位的碳原子氧化物為氨基，便投身醛或汁羧酸開(kāi)展脫羧；第五步以乙烷作為混合物，采用亞硝酸氯化鋁順利完成C環(huán)中酚本土化和22，23位碳原子的環(huán)中氧化物。以原豆甾醇為加工，采用氨基苯胺醛對(duì)3號(hào)位的氨基開(kāi)展氨基磺酰脫羧，給予（5，22）安二烯安3安氨基磺酰酯；然后在還原性必需下移入關(guān)環(huán)給予22E安酮安3α,5安環(huán)中安5α精除蟲(chóng)菊安6安酮；該副產(chǎn)物在冰浴必需下，氧化物給予22E安酮安3α,5安環(huán)中安5α安精除蟲(chóng)菊安6安甲基衍生物；采用溴化鈉、對(duì)甲苯磺酸使其酰，給予2,22安二烯衍生物；然后，以四氧化物錸來(lái)作溶劑，給予2α,3α,22R,23R安四氨基安24S安氨基安β安較高安5α安精除蟲(chóng)菊安6安甲基；之后，通過(guò)Baeyer安Villiger質(zhì)子化給予28安高蕓苔素酚，實(shí)際質(zhì)子化流程如下：第一步質(zhì)子化以氨基苯胺醛作為磺酰脫羧催化劑，用丁酮作為混合物，以乙酸作堿，在5℃質(zhì)子化，純度超出99%；第二步以丁酮作為混合物，2倍黃色炸藥的碳酸鈉作堿，在80℃下質(zhì)子化，關(guān)環(huán)純度超出84%；第三步以泰勒催化劑（三硝酸鉀、鹽酸與井水）作為有機(jī)溶劑，以丁酮作為混合物5℃下質(zhì)子化3h;純度超出98.5%，第四步以四氫呋喃作為混合物，投身中毒的對(duì)苯磺酸和溴化鈉，在160℃下質(zhì)子化3安4h，純度為81%；第五步在氧氣受保護(hù)下，以丁酮作為混合物，以二氫奎尼定的苯基烷基作為右手持續(xù)性陰離子，在S安氨基安S安氧化物苯甲、四氧化物錸及睡醇鎂功用下，常壓下質(zhì)子化5h，純度為82%；第六步以乙烷作為混合物，在氯化鋁和碳酸鈉的功用下，在0℃下質(zhì)子化3安4h，給予28安高蕓苔素酚，純度為76%。24安表蕓苔素酚的催化新方法與28安高蕓苔素酚相似，Harris B. McMorris意即 and Prakash E. Patil以麥角甾醇為算起加工經(jīng)丙烯酰胺本土化、降解、氧化物、催化、酰自由基、雙羥化和脫羧后催化24安表蕓苔素酚。實(shí)際質(zhì)子化流程如下：第一步質(zhì)子化以乙基為混合物，在甲磺醛的功用下分解成甲磺甲基麥角甾醇，質(zhì)子化低溫為10℃，延時(shí)為1h；第二步質(zhì)子化以甲醇井水作為混合物在碳酸氫鉀的功用下移入質(zhì)子化；第三步質(zhì)子化以硫酸乙基作為混合物，三硝酸鉀作為有機(jī)溶劑，在常壓下質(zhì)子化24h將氨基氧化物為正離子；第四步質(zhì)子化以苯基作為混合物，投身硫的氟化氫氫氧化鈉，催化烷基；第五步質(zhì)子化以S,S安甲基乙酰胺為混合物，在氫氧化鈉乙基和硫酸溴化鋰的功用下開(kāi)展酰翻拍質(zhì)子化，質(zhì)子化低溫為160℃，延時(shí)為3h；第六步質(zhì)子化以代烴和井水（1：1）作為混合物，投身鐵氰化鉀（K3Fe(NH)6），氨基苯胺甲基、二氫雅各布森夫和四氧化物錸開(kāi)展雙羥化質(zhì)子化；第七步質(zhì)子化以三氯甲烷作為混合物，在氯化鋁功用下開(kāi)展酚本土化質(zhì)子化，質(zhì)子化低溫為常壓，延時(shí)為2h。催化24安表蕓苔素酚單獨(dú)異構(gòu)的一個(gè)有為第六步雙羥化質(zhì)子化，在采用右手持續(xù)性陰離子（例如二氫雅各布森夫）的必需下質(zhì)子化副產(chǎn)物為單獨(dú)異構(gòu)體，質(zhì)子化流程中若無(wú)異構(gòu)陰離子參加給予的副產(chǎn)物為兩種異構(gòu)體的組分，即24安混表蕓苔素酚。
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【嗎啡啉】芳苔素內(nèi)酯類(lèi)化合物的催化新方法
核心提示：芳含笑素素酚作為極其重要的藥用植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑，帶有推動(dòng)葉子激發(fā)、推動(dòng)蛋白潮濕、推動(dòng)光能、推動(dòng)配子生長(zhǎng)發(fā)育和減弱抗逆性的功用。芳苔素內(nèi)酯類(lèi)化合物的類(lèi)型非常多，除了天然的芳苔素酚，美國(guó)市場(chǎng)上采用非常多的還有長(zhǎng)效芳苔素酚（丙酰蕓苔素酚）、28安高
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