絲裂原活化蛋白激酶MAPK（mitogen-activated protein kinase）是信號從細胞表面?zhèn)鲗У郊毎藘?nèi)部的重要傳遞者，其調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄因子和相關酶的活性，參與細胞增殖、分化、轉(zhuǎn)化及凋亡的調(diào)節(jié)，并與炎癥、腫瘤等多種疾病的發(fā)生密切相關。
 

       MAPK是一組能被不同的細胞外刺激，如細胞因子、神經(jīng)遞質(zhì)、激素、細胞應激及細胞黏附等激活的絲氨酸-蘇氨酸蛋白激酶。該通路的基本組成是一種從酵母到人類都保守的三級激酶模式，包括MAPK激酶激酶（MAP kinase kinase kinase，MKKK）、MAPK激酶（MAP kinase kinase，MKK）和MAPK，這三種激酶能依次激活，共同調(diào)節(jié)著細胞的生長、分化、對環(huán)境的應激適應、炎癥反應等多種重要的細胞生理/病理過程。
 

       MAPK以3 級激酶級聯(lián)激活的方式進行信號轉(zhuǎn)導，如圖1所示，首先MAPKKK受有絲分裂原刺激磷酸化而激活，在此基礎上MAPKKK轉(zhuǎn)而磷酸化激活MAPKK，zui后由MAPKK磷酸化MAPK，使其活化，完成信號放大和傳遞。
 

圖1 MAPK級聯(lián)激活信號通路示意圖
 

       MAPK鏈由3類蛋白激酶MAP3K-MAP2K-MAPK組成,通過依次磷酸化將上游信號傳遞至下游應答分子，在基因表達調(diào)控和細胞質(zhì)功能等活動中發(fā)揮關鍵作用。

 

圖2 MAPK的四個亞族
 

       如圖2所示，MAPK家族的信號通路主要包括細胞外信號調(diào)節(jié)激酶ERK、c-Jun N端激酶JNK、p38和ERK5這四個亞族。ERK、JNK、p38、ERK5可以由不同的信號激活，形成不同的轉(zhuǎn)導通路，激活各不相同的轉(zhuǎn)錄因子，介導不同的生物學效應，且這幾條通路存在廣泛的 cross talk ，從而導致通路間產(chǎn)生相互協(xié)同或抑制作用，見圖3。例如在骨關節(jié)炎軟骨損傷病癥中，JNK、p38、ERK5協(xié)同參與細胞內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導，介導軟骨細胞的增殖和肥大分化，導致軟骨鈣化和骨贅的形成，zui終形成骨關節(jié)炎。

 

圖3 MAPK級聯(lián)激活信號通路
 

       上個世紀開始，對細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導通路的研究就已被廣泛關注，有關細胞信號轉(zhuǎn)導研究的技術和方法也是層出不窮，如免疫沉淀、RNA干擾、蛋白質(zhì)組學、ELISA等，都可以用來檢測信號轉(zhuǎn)導過程中差異表達的信號分子以及關鍵蛋白的磷酸化等。

 

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 貨號 產(chǎn)品名稱 CAS號 簡述 abs810002 SB 203580 152121-47-6 *個被報道的p38抑制劑，THP-1細胞中IC50為0.3-0.5 M，
 SAPK3(106T)和SAPK4(106T) IC50為3-5 M abs810003 U0126 109511-58-2 選擇性MAPKK抑制劑，對MEK-1 的IC50為72 nM、MEK-2的IC50為
 58nM abs810006 Staurosporine 62996-74-1 有效的PKC抑制劑，也對PKA、PKG等有抑制活性 abs810008 SP600125 129-56-6 廣譜JNK抑制劑 abs810010 PD98059 167869-21-8 非ATP競爭性的MEK抑制劑，無細胞試驗中IC50為2 M，特異性抑制
 MEK-1介導的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2 abs810011 H892 HCl 130964-39-5 PKA抑制劑，無細胞試驗中Ki為48nM abs810013 Bay 11-7082 19542-67-7 NF- B抑制劑 abs810381 BIX02188 334949-59-6 選擇性抑制MEK5、ERK5，對相關的MEK1/2、ERK2、JNK2不抑制

 

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