在小鼠關(guān)節(jié)炎模型( 尾靜脈注射 II 型雞膠原蛋白與分支桿菌混合液) 中,造模 3 d 后通過背部皮下植入微型滲透泵, 持續(xù) 28 d 泵入托法替尼( 劑量分別為 0,1.5,5 和 15 mg kg ) 。結(jié)果表明托法替尼可有效抑制爪腫脹( 基于臨床評價半數(shù)有效劑量ED50為 1.5 mg kg d,爪體積與托法替尼關(guān)系顯示 ED50約為 0.65 mg kg d ) , 可抑制炎癥反應(yīng)( 基于組織學(xué)的炎癥評分) ,15 mg kg 劑量組血清IL-6 水平明顯降低。在大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型( 尾靜脈注射分支桿菌礦物油懸液) 中, 佐劑注射 10 d后通過微型滲透泵泵入托法替尼( 劑量分別為 0,1.5,5 和 15 mg kg d, 持續(xù) 2 周) 。血漿中性粒細(xì)胞和細(xì)胞因子 IL-17 和 IL-6 隨疾病進(jìn)展顯著增加。托法替尼 15 mg kg 劑量顯示對降低 d 21 爪腫脹有良好療效。