APG-1387臨床研究負(fù)責(zé)人、中國肝炎防治基金會副理事長、2017年亞太肝病研究學(xué)會(APASL)主席、中華醫(yī)學(xué)會感染病學(xué)分會前任主任委員、南方醫(yī)科大學(xué)南方醫(yī)院肝病中心主任侯金林教授評論道：“目前臨床上用于治療乙肝的藥物能非常有效的抑制病毒復(fù)制，但臨床治愈率(即HBsAg消失)很低。因此，大多數(shù)乙肝患者需要長期使用抗病毒藥物。我對APG-1387治療乙肝的新穎作用機(jī)制感到非常興奮，期待與亞盛在APG-1387的臨床試驗(yàn)合作中進(jìn)一步驗(yàn)證其清除患者體內(nèi)HBV感染的潛力。”

　　APG-1387是亞盛醫(yī)藥自主設(shè)計開發(fā)的、具有全球知識產(chǎn)權(quán)的新一代凋亡蛋白抑制因子(IAP)高效特異性抑制劑，主要通過模擬內(nèi)源性Smac分子降解IAPs來誘導(dǎo)和加速細(xì)胞凋亡的進(jìn)程。由南方醫(yī)院肝病中心張小勇教授課題組完成的臨床前研究發(fā)現(xiàn)，慢性乙肝患者肝內(nèi)IAPs分子表達(dá)上調(diào)，導(dǎo)致HBV感染的肝細(xì)胞發(fā)生免疫逃避，不能被特異性T細(xì)胞殺傷。APG-1387治療可有效抑制肝細(xì)胞中的IAPs表達(dá)，促進(jìn)病毒特異性T細(xì)胞介導(dǎo)的HBV DNA和HBV表面抗原的消除，從而治愈慢性HBV感染。IAP抑制劑用于治療乙肝病毒感染的優(yōu)勢在于，依靠特異性T細(xì)胞的識別能力，能優(yōu)先殺死感染細(xì)胞而不影響健康細(xì)胞。

　　值得關(guān)注的是，世界衛(wèi)生組織在去年發(fā)布的《2017年全球肝炎報告》顯示，全球感染乙肝或丙肝的人數(shù)已超過3.25億，每年約有134萬人因此喪生。在我國，慢性乙肝病毒攜帶者達(dá)到了9000萬人左右，慢性乙肝患者有3000萬人，得到治療的僅有200萬人，不足總數(shù)的1/10。根據(jù)研究與咨詢公司GlobalData的數(shù)據(jù)，未來十年，中國仍將是最大的乙肝市場，且將繼續(xù)保持高增長態(tài)勢。預(yù)計到2020年我國乙肝用藥市場規(guī)模將達(dá)到200億元，遠(yuǎn)期將達(dá)300億。而目前市場上并未有完全能治愈乙肝的藥物，用藥需求巨大。

　　亞盛醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官翟一帆博士表示：“APG-1387在中國進(jìn)入臨床開發(fā)是我們執(zhí)行全球開發(fā)戰(zhàn)略中的關(guān)鍵一步，我們期待這個藥能夠?yàn)槠惹行枰行е委熕幬锏囊腋位颊咛峁└嗟目赡苄??！?p>　　亞盛醫(yī)藥目前也在對APG-1387進(jìn)行癌癥的臨床開發(fā)。此前，APG-1387在中國和澳大利亞均已完成針對晚期實(shí)體瘤的臨床I期劑量爬坡試驗(yàn)。去年11月，APG-1387又獲得了美國FDA新藥臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)，將與腫瘤免疫藥物聯(lián)合用于治療晚期實(shí)體瘤、惡性血液腫瘤。

　　關(guān)于APG-1387

　　APG-1387是亞盛醫(yī)藥設(shè)計開發(fā)的新型小分子細(xì)胞凋亡蛋白抑制因子(IAP)抑制劑。研究結(jié)果表明IAP蛋白高度表達(dá)可誘導(dǎo)肺癌、頭頸部腫瘤、乳腺癌、胃腸癌、黑素瘤和多發(fā)性骨髓瘤的發(fā)生。亞盛醫(yī)藥正在全球范圍內(nèi)開發(fā)APG-1387，已在中國和澳大利亞完成癌癥的臨床I期劑量爬坡試驗(yàn)。APG-1387也被用于治療乙型肝炎，臨床前研究表明APG-1387可顯著降低HBV DNA和HBV表面抗原。

　　關(guān)于乙型肝炎

　　乙型肝炎是一種病毒感染，可以攻擊肝臟，并可能引起急性和慢性疾病。乙型肝炎患者和HBV攜帶者是本病的主要傳染源，HBV可通過母嬰、血和血液制品、破損的皮膚黏膜及性接觸傳播。感染HBV后，由于受病毒因素、宿主因素等影響，會出現(xiàn)不同的結(jié)局和臨床類型，后期可能發(fā)展成肝硬化或肝癌。

　　關(guān)于亞盛醫(yī)藥

　　亞盛醫(yī)藥是一家全球領(lǐng)先的處于臨床階段的新藥研發(fā)企業(yè)，致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)的疾病等治療領(lǐng)域開發(fā)創(chuàng)新藥物。公司擁有自主研發(fā)的蛋白-蛋白相互作用靶向藥物設(shè)計平臺及100多項(xiàng)國際發(fā)明專利。公司研發(fā)產(chǎn)品管線主要專注細(xì)胞凋亡路徑關(guān)鍵蛋白的抑制劑，通過抑制BCL-2、IAP或MDM2-p53等，重啟腫瘤細(xì)胞的凋亡程序;第二代和第三代的針對癌癥治療中出現(xiàn)的激酶突變體的抑制劑;與腫瘤治療有密切相關(guān)性的表觀遺傳學(xué)靶點(diǎn)的抑制劑等。公司現(xiàn)有六個新藥項(xiàng)目已進(jìn)入到中國、美國及澳大利亞的I-II期臨床開發(fā)階段，其中包括APG-1252，一個新型、強(qiáng)效的BCL-2/BCL-xL雙重抑制劑。