作為嗎啡的一種替代物，研究人員介紹了一種他們在嚙齒動物體內(nèi)測試過的新型納米-止痛藥。在他們的研究中，當(dāng)用于大鼠發(fā)炎的腳爪時，他們的三種版本的天然納米顆粒顯示了鎮(zhèn)痛作用。作者說，這種新的方法可能為治療劇痛但卻不產(chǎn)生與嗎啡或相關(guān)合成阿片類藥物有關(guān)的嚴(yán)重副作用開啟了大門。

    慢性疼痛是一種重要的全球性健康問題，它在世界各地都非常普遍。治療慢性疼痛常用的藥物是嗎啡與合成的阿片類藥物，它們具有嚴(yán)重的副作用，其中引人注目的是成癮。

    在美國，每天有超過115人會死于阿片類藥物的過量使用，因此發(fā)現(xiàn)一種新型的、成癮性較小的止痛藥是非常必要的。像腦啡肽這樣的身體內(nèi)自然出現(xiàn)的小分子肽能與體內(nèi)的阿片類受體結(jié)合，它們是很有吸引力的治療疼痛的選擇，因為它們能激活 -阿片類受體配體，后者被認(rèn)為遭濫用的可能性要低于由嗎啡所激活的受體。然而，基于腦啡肽的治療并未在臨床中采用，因為它們存在藥代動力學(xué)問題，其中包括這些肽難以跨越血腦屏障。

    為了尋找更好的控制疼痛的解決方法，Jiao Feng、Patrick Couvreur 和同事用Leu-腦啡肽（LENK）神經(jīng)肽創(chuàng)制了一種新型的納米藥物。通過將LENK與角鯊烯（這是一種天然且具生物相容性的脂質(zhì)）連接，作者創(chuàng)制了可通過靜脈內(nèi)注射而能輸送至疼痛區(qū)域的納米顆粒。在所有得到治療的大鼠中，他們看到，大鼠腫脹的爪子在給藥4小時后會出現(xiàn)疼痛熱敏性降低的跡象。

    此外，LENK-SQ NPs的緩解疼痛作用的持續(xù)時間比嗎啡更長。在靜脈內(nèi)注射熒光性DiD-標(biāo)記的 LENK-SQ-Am NPs后在大鼠體內(nèi)的實時成像顯示，有相當(dāng)部分的NPs會到達(dá)發(fā)炎組織，但沒有毒性跡象。進(jìn)一步的分析顯示，LENK-SQ納米顆粒是通過外周部位的阿片樣受體起作用的，這會比那些由嗎啡激活的受體所致的濫用可能性低。

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