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產(chǎn)品簡介 品牌 MedChemExpress (MCE) 貨號 HY-109015 規(guī)格 10 mM * 1 mL；5 mg；10 mg 供貨周期 現(xiàn)貨 應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)     Tucidinostat 是一種有效的，可口服的 HDAC 第 I 類 HDAC1/2/3 和第 IIb 類 HDAC10 的抑制劑，IC50 值分別為 95，160，67 和 78 nM，對 HDAC8 和 HDAC11 的作用較弱 （IC50，733 nM，432 nM），對 HDAC4/5/6/7/9 無作用。
詳細(xì)介紹 Tucidinostat

產(chǎn)品活性：Tucidinostat 是一種有效的，可口服的 HDAC 第 I 類 HDAC1/2/3 和第 IIb 類 HDAC10 的抑制劑，IC50 值分別為 95，160，67 和 78 nM，對 HDAC8 和 HDAC11 的作用較弱 (IC50，733 nM，432 nM)，對 HDAC4/5/6/7/9 無作用。

研究領(lǐng)域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics

作用靶點：HDAC

In Vitro: Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) is a potent and orally bioavailable HDAC enzymes class I (HDAC1, 2, 3) and class IIb (HDAC10) inhibitor, with IC50s of 95, 160, 67 and 78 nM, less active on HDAC8 and HDAC11 (IC50s, 733 nM, 432 nM, respectively), and shows no effect on HDAC4/5/6/7/9 (IC50s, >30 μM). Tucidinostat shows potent antitumor activity, and inhibits several human derived tumor cell lines, such as HL-60, U2OS, LNCaP with GI50s of 0.4 0.1, 2.0 0.6, and 4.0 1.2 μM, respectively. In addition, Tucidinostat shows less toxic to normal cells from human fetal kidney (CCC-HEK) and liver (CCCHEL).

In Vivo: Tucidinostat (12.5-50 mg/kg, p.o.) dose-dependently reduces tumor size and tumor weight in mice bearing HCT-8 colorectal carcinoma, A549 lung carcinoma, BEL-7402 liver carcinoma, and MCF-7 breast carcinoma, and with no obvious body loss.

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