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PLX-3397-Pexidartinib_蛋白酪氨酸激酶-MedChemExpress LLC

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放大字體  縮小字體    發(fā)布日期:2019-09-02  來(lái)源:儀器信息網(wǎng)  作者:Mr liao  瀏覽次數(shù):396
核心提示:更新時(shí)間:2019-07-02 13:24:2241 聯(lián)系我們時(shí)請(qǐng)說(shuō)明是91化工儀器網(wǎng)上看到的信息,謝謝! 產(chǎn)品簡(jiǎn)介 品牌 MedChemExpress (MCE) 貨號(hào) HY-16749 規(guī)格 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg 供貨周期 現(xiàn)貨 應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè) Pexidartinib (PLX-3397) 是一種有效、選擇性、ATP-競(jìng)爭(zhēng)性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制劑,IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib 對(duì) c-Kit 和

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介 品牌 MedChemExpress (MCE) 貨號(hào) HY-16749 規(guī)格 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg 供貨周期 現(xiàn)貨 應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)     Pexidartinib (PLX-3397) 是一種有效、選擇性、ATP-競(jìng)爭(zhēng)性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制劑,IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib 對(duì) c-Kit 和 CSF1R 的選擇性是對(duì)其他相關(guān)激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,F(xiàn)LT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50
詳細(xì)介紹 "Pexidartinib

產(chǎn)品活性:Pexidartinib (PLX-3397) 是一種有效、選擇性、ATP-競(jìng)爭(zhēng)性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制劑,IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib 對(duì) c-Kit 和 CSF1R 的選擇性是對(duì)其他相關(guān)激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,F(xiàn)LT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分別為 160,350,860,880 和 890 nM。

研究領(lǐng)域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶點(diǎn):c-Fms | c-Kit

In Vitro: Pexidartinib (PLX3397) is a potent, selective and ATP-competitive CSF1R (cFMS) and c-Kit inhibitor, with IC50s of 20 and 10 nM, respectively. Pexidartinib exhibits 10- to 100-fold selectivity for c-Kit and CSF1R over other related kinases, such as FLT3, KDR (VEGFR2), LCK, FLT1 (VEGFR1) and NTRK3 (TRKC), with IC50s of 160, 350, 860, 880, and 890 nM, respectively.

In Vivo: Pexidartinib (PLX3397; 0.25, 1 mg/kg, twice daily for 8 days) inhibits the proliferation of microglia and BrdU-positive cells in neonatal mice.Pexidartinib (1 mg/kg, twice daily for 8 day) shows no obvious effect on the cleaved caspase-3-positive cells in mice.

相關(guān)產(chǎn)品:Drug Repurposing Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Clinical Compound Library | Clinical Compound Library Plus | CNS-Penetrant Compound Library | Protein Tyrosine Kinase Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Drug Repurposing Compound Library Plus | Bioactive Compound Library Plus | Cabozantinib | Imatinib | BLZ945 | Pazopanib | Sitravatinib | GW2580 | Masitinib | Avapritinib | Dovitinib | SU14813 | Ripretinib | Motesanib | OSI-930 | AST 487 | c-Kit-IN-1 | Amuvatinib | Ki20227 | Edicotinib | Flumatinib | Telatinib | AC710 | AZD2932 | c-Fms-IN-2 | PLX647

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