5月15日，91儀器信息網(wǎng)“粒度粒形檢測(cè)在制藥領(lǐng)域的研究及應(yīng)用”主題研討會(huì)圓滿召開(kāi)。9位浸潤(rùn)藥物分析、藥物質(zhì)量控制等領(lǐng)域的專家用精彩的報(bào)告，為廣大參會(huì)網(wǎng)友帶來(lái)了精彩的學(xué)術(shù)盛饗。會(huì)議聚焦制藥領(lǐng)域中粒度粒形檢測(cè)的重要性分析、前沿研究、行業(yè)應(yīng)用等話題，進(jìn)行了深入的交流與研討，對(duì)整個(gè)行業(yè)的學(xué)術(shù)發(fā)展和產(chǎn)業(yè)應(yīng)用起到了良好的促進(jìn)作用。

參與報(bào)告的嘉賓有沈陽(yáng)藥科大學(xué)教授崔福德、中國(guó)食品藥品檢定研究院研究員楊臘虎、上海理工大學(xué)顆粒與兩相流測(cè)量研究所教授蔡小舒、復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院教授戚建平、天津中醫(yī)藥大學(xué)副教授李文龍、天津大學(xué)講師吳送姑、北京海晶生物醫(yī)藥科技有限公司CEO及教授級(jí)高工曹相林、歐奇奧儀器（北京）有限公司總經(jīng)理及中國(guó)顆粒學(xué)會(huì)第七屆理事會(huì)高級(jí)理事楊正紅、馬爾文帕納科有限公司激光衍射及圖像分析產(chǎn)品專家文勝等?！緢?bào)告專家介紹鏈接】

國(guó)家教學(xué)名師崔福德領(lǐng)銜開(kāi)場(chǎng)，她的報(bào)告題目為《粉體技術(shù)在固體口服制劑中的應(yīng)用》。粒子的大小，形狀等對(duì)粉體的流動(dòng)性等性質(zhì)有顯著影響，進(jìn)而對(duì)固體制劑的質(zhì)量有重要影響。報(bào)告中，崔老師結(jié)合粉體的基本性質(zhì)及特點(diǎn)，詳細(xì)講解了固體制劑的制備和質(zhì)控工藝，及全流程中的各項(xiàng)注意事項(xiàng)。她用生動(dòng)的案例詳細(xì)剖析了粉碎-過(guò)篩、粉體混合對(duì)固體制劑的影響。她特別強(qiáng)調(diào)粉體在粉碎后，粒徑越小，越容易產(chǎn)生粘附性。要防止粘附，需要改善流動(dòng)性和混合均勻度。把易團(tuán)聚的粘附性藥物粉末先和處方中部分稀釋劑進(jìn)行預(yù)混；加入防靜電的離子型表面活性劑；控制環(huán)境的相對(duì)濕度或含水量等方法是改善藥粉粘附性行之有效的好方法。另外粉體的混合也是影響CQA的關(guān)鍵步驟，這其中在線NIR由于可以判斷混合終點(diǎn)，在混合均勻度測(cè)定中應(yīng)用廣泛。

崔福德還在報(bào)告中講解了制粒技術(shù)和壓片技術(shù)。制粒技術(shù)是指物料粉末在粘合劑的作用下，聚結(jié)成具有一定形狀和大小的相對(duì)均勻顆粒的技術(shù)。其作用在于調(diào)節(jié)粉體顆粒大小、形狀、粒密度、表面改質(zhì)、各成分均勻聚結(jié)等粉體性質(zhì)。壓片技術(shù)是將藥物粉末或顆粒壓縮成具有一定形狀和大小的堅(jiān)固聚集體的技術(shù)，是片劑的制備過(guò)程。由于物料、工藝、設(shè)備等原因，片劑在壓片過(guò)程中容易出現(xiàn)頂裂/腰裂、粘沖/粘壁、片劑特性異常等不良現(xiàn)象。解決這些問(wèn)題變更處方是關(guān)鍵，在無(wú)法改變處方的情況下，則可以通過(guò)改變粒徑大小、改變潤(rùn)滑性高低、改變壓片速度、增加水分含量、進(jìn)行表面處理等對(duì)策改善?！敬薷５聢?bào)告視頻回放】

文勝帶來(lái)了《基于圖像分析的復(fù)雜仿制藥體外生物等效性研究技術(shù)》。他詳細(xì)介紹了馬爾文帕納科于2018年推出的新產(chǎn)品Morphologi 4（下簡(jiǎn)稱M4）全自動(dòng)顆粒圖像分析儀，該儀器采用顯微鏡成像技術(shù)，集成了自動(dòng)干粉分散裝置，可分析粉體、混懸液或?yàn)V膜上的顆粒，且具有sop全自動(dòng)分散和測(cè)量功能，測(cè)量范圍為0.5um-1300um。在M4的基礎(chǔ)上，馬爾文帕納科還推出了進(jìn)階的M4-ID，儀器集成了MDRS圖像導(dǎo)向拉曼光譜，具有化學(xué)成分分析功能。其技術(shù)在原料藥、輔料、藥物中間體或成品粒子的粒度和粒形分析，藥物反向工程、藥物制劑研究、復(fù)雜仿制藥Q3表征（IVBE研究新技術(shù)）等研究中有廣泛的應(yīng)用。報(bào)告中文勝詳細(xì)介紹了馬爾文M4系列產(chǎn)品在復(fù)雜仿制藥BE、局部作用鼻噴劑BE、Nasonex糠酸莫米松鼻噴劑IVBE等領(lǐng)域的研究。【文勝報(bào)告視頻回放】

楊臘虎的報(bào)告則聚焦口服藥物固體制劑，對(duì)藥物溶出度的沿革及發(fā)展趨勢(shì)進(jìn)行了交流分享。固體制劑的藥物溶出度是藥物固體制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)重要內(nèi)容，無(wú)論是一般制劑檢測(cè)還是新藥研發(fā)，都是不可少的。在藥物制劑質(zhì)量評(píng)價(jià)中，特別是口服制劑，藥物固體制劑溶出度檢測(cè)都是首選方法之一，是評(píng)價(jià)口服藥物固體制劑的晴雨表，與藥物制劑的原料、輔料、制劑工藝都和藥物的療效密切相關(guān)。報(bào)告中，楊臘虎闡述了藥物溶出度釋放度的現(xiàn)狀與發(fā)展，對(duì)藥物制劑的研發(fā)，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定、制劑質(zhì)量評(píng)價(jià)以及GLP和GMP關(guān)系進(jìn)行了闡述?！緱钆D虎報(bào)告視頻回放】

納米粒已被廣泛的應(yīng)用于遞藥系統(tǒng)中，可以顯著改善藥物在體內(nèi)的吸收和循環(huán)行為。納米粒的幾何形狀是除粒徑和表明性質(zhì)之外的重要物理性質(zhì)，目前已有部分研究表明幾何形狀在很大程度上影響納米粒與細(xì)胞的相互作用以及體內(nèi)分布，甚至口服吸收。戚建平的報(bào)告《微納顆粒幾何形狀對(duì)體內(nèi)行為的影響》的報(bào)告詳細(xì)介紹了從口服到注射幾何形狀對(duì)納米粒體內(nèi)行為的影響。針對(duì)無(wú)機(jī)顆粒、有機(jī)顆粒等不同類型的顆粒，控制制備工藝有機(jī)械拉伸法、壓印法等。顆粒的形狀對(duì)注射體內(nèi)循環(huán)、組織分布、細(xì)胞攝取、免疫系統(tǒng)等方面有顯著影響，包括胃腸道內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)、腸道內(nèi)吸收、體內(nèi)吸收和排泄、淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)、腸道粘膜內(nèi)分布、穿透粘液能力、腸上皮細(xì)胞攝取及轉(zhuǎn)運(yùn)、細(xì)胞胞吐等?！酒萁ㄆ綀?bào)告視頻回放】

下午的報(bào)告由蔡小舒開(kāi)場(chǎng)，他報(bào)告的題目為《基于圖像光散射的顆粒在線測(cè)量技術(shù)》，他詳細(xì)介紹了個(gè)人研發(fā)團(tuán)隊(duì)在圖像測(cè)量方法以及與光散射方法相結(jié)合在顆粒的粒度和形貌等的在線測(cè)量方面的研究進(jìn)展，并介紹了應(yīng)用所研究的方法在從納米到數(shù)百微米大小顆粒的在線測(cè)量中的應(yīng)用，尤其是納米顆粒的原位實(shí)時(shí)在線測(cè)量，其時(shí)間分辨率達(dá)到250微秒，可檢測(cè)納米顆?？焖俜磻?yīng)合成過(guò)程。近年來(lái)基于數(shù)字圖像處理的顆粒表征技術(shù)發(fā)展速度非常迅猛，將圖像法和其他光學(xué)原理結(jié)合可以發(fā)展出多種在線測(cè)量?jī)x器。圖像傳感器不僅可以用于微米級(jí)顆粒的粒度和形貌測(cè)量，還可以測(cè)量納米顆粒?！静绦∈鎴?bào)告視頻回放】

李文龍為網(wǎng)友們帶來(lái)了 《API粒徑分布與關(guān)鍵工藝參數(shù)對(duì)片劑溶出行為的影響》。他以卡馬西平和茶堿片劑為例，對(duì)API粒徑大小、處方配比和混料、壓片過(guò)程的關(guān)鍵工藝參數(shù)進(jìn)行試驗(yàn)設(shè)計(jì)，并以上述參數(shù)作為自變量，以片劑溶出曲線的威布爾方程中的特征參數(shù)作為因變量，對(duì)片劑的溶出行為進(jìn)行預(yù)測(cè)。結(jié)果表明，API粒徑大小對(duì)片劑溶出行為具有顯著影響。在研究粒徑大小對(duì)溶出行為的影響方式時(shí)，不能簡(jiǎn)單作為一個(gè)獨(dú)立因素進(jìn)行考察，必須與其他處方、工藝參數(shù)相結(jié)合?！纠钗凝垐?bào)告視頻回放】

楊正紅報(bào)告的題目為《靜態(tài)圖像法粒度和形貌分析技術(shù)在藥品質(zhì)量控制中的應(yīng)用》，他詳細(xì)介紹了顆粒形貌分析的國(guó)內(nèi)外標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)則，在國(guó)際上，ISO13320-2009及USP429等都對(duì)激光衍射法測(cè)定粒度制定了通則，中國(guó)的藥典在最新的編訂中，也明確提出了增訂晶型研究指導(dǎo)原則。在這樣的背景下，隨著數(shù)字化圖像分辨和提取技術(shù)的不斷提高，可以測(cè)量粒度粒形分布的靜態(tài)圖像法以及可以準(zhǔn)確計(jì)數(shù)的圖像法粒度粒形分析儀擁有了更廣闊的空間。報(bào)告中楊正紅還討論了如何利用歐奇奧靜態(tài)粒度粒形分析技術(shù)判斷晶癖，包括球形度分析及枝晶、孿晶和雪花晶的分布分析和判斷。其500nanoXY能夠在幾分鐘內(nèi)完成數(shù)萬(wàn)顆粒的圖像采集和統(tǒng)計(jì)處理，從而快速提供準(zhǔn)確的粒徑粒形信息。該儀器具有1000萬(wàn)像素的高分辨工業(yè)CMOS云眼相機(jī)，可分析60個(gè)以上粒徑和形貌分析參數(shù)，干濕法分析范圍低至200nm。并可以進(jìn)行電鏡照片等外源性定量分析、蛋白質(zhì)聚集體跟蹤分析、顆粒色彩分析等?！緱钫t報(bào)告視頻回放】

曹相林從用戶的實(shí)踐出發(fā)，介紹了《原輔料粒度粒形對(duì)口服固體制劑體外溶出等質(zhì)量屬性的影響》。她介紹了ICH Q6A、《化學(xué)藥品新注冊(cè)分類申報(bào)資料要求（試行）》（80號(hào)文），講解了原料藥和輔料的粒度分布對(duì)藥物性能（如：溶解度、生物利用度、含量均勻度、穩(wěn)定性）以及藥物可生產(chǎn)性（如流動(dòng)性、可壓性、混合均勻度）的影響，并重點(diǎn)分享了粒度粒型對(duì)藥物質(zhì)量屬性影響的經(jīng)典案例。包括:原料藥粒度粒形對(duì)均勻性的影響、原料藥粒度對(duì)穩(wěn)定性的影響、原料藥粒度對(duì)溶出的影響、輔料粒度對(duì)藥物溶出度的影響、輔料粒度對(duì)混合和壓片的影響等?！静芟嗔謭?bào)告視頻回放】

最后登場(chǎng)的吳送姑做了《晶體形態(tài)學(xué)指標(biāo)的分析與調(diào)控》的匯報(bào)，隨著藥物一致性評(píng)價(jià)工作的推進(jìn)，社會(huì)對(duì)藥物晶體的晶型、晶習(xí)、粒度大小以及分布的關(guān)注度越來(lái)越高，這些形態(tài)學(xué)指標(biāo)對(duì)生產(chǎn)效率、成本、后處理性能等有重要影響，更會(huì)對(duì)藥物的釋放和生物利用度有影響。因此，晶體形態(tài)學(xué)指標(biāo)的調(diào)控在結(jié)晶過(guò)程中非常關(guān)鍵的。常用的晶型分析工具有X射線衍射儀、DSC、TG、紅外光譜、拉曼光譜、固體NMR、偏光顯微鏡、SEM、TEM等。常用的晶習(xí)分析工具除了偏光/倒置顯微鏡、SEM、TEM外，還有原子力顯微鏡和粒度粒形分析儀。報(bào)告中，吳送姑對(duì)粒度檢測(cè)和分析的常用方法進(jìn)行了總結(jié)和分析，并分享了晶體形態(tài)學(xué)指標(biāo)的調(diào)控及案例?！緟撬凸脠?bào)告視頻回放】

本次網(wǎng)絡(luò)研討會(huì)報(bào)告專家不僅在行業(yè)富有盛望，更展現(xiàn)了嚴(yán)謹(jǐn)、真誠(chéng)、有擔(dān)當(dāng)?shù)膶W(xué)者風(fēng)骨和諄諄不倦的園丁精神。每位老師的PPT都經(jīng)過(guò)了反復(fù)修改和斟酌，務(wù)求深入淺出，兼具科學(xué)性與實(shí)用性，以便給廣大網(wǎng)友帶來(lái)真正的收獲。為了保證課程質(zhì)量，每一位老師都提早進(jìn)入在線會(huì)場(chǎng)進(jìn)行聲音和PPT效果調(diào)試，其中楊臘虎老師更親臨91儀器信息網(wǎng)現(xiàn)場(chǎng)進(jìn)行在線報(bào)告，楊正紅老師采用了網(wǎng)絡(luò)會(huì)議少見(jiàn)的真人視頻直播方式開(kāi)誠(chéng)講解。而崔福德老師更讓人感動(dòng)，在開(kāi)場(chǎng)報(bào)告時(shí)由于有三頁(yè)P(yáng)PT因網(wǎng)絡(luò)原因沒(méi)能讓網(wǎng)友看到，特地在下午所有報(bào)告結(jié)束后，重新上線給大家細(xì)致講解。專家們的辛勤付出也贏得了聽(tīng)課網(wǎng)友們的一致美譽(yù)和熱烈響應(yīng)，在會(huì)議全程與專家們積極互動(dòng)，踴躍提問(wèn)，報(bào)告專家們也都耐心講解。而專家之間也在現(xiàn)場(chǎng)展開(kāi)了積極討論。為了響應(yīng)大家的學(xué)術(shù)熱情，會(huì)議時(shí)間累計(jì)約延長(zhǎng)了1個(gè)小時(shí)。

精彩的探討不僅說(shuō)明了制藥領(lǐng)域?qū)α６攘Ｐ螜z測(cè)的重視程度日益高漲，也佐證了會(huì)議對(duì)對(duì)相關(guān)學(xué)術(shù)發(fā)展的良性促進(jìn)作用，在高漲的氛圍中，會(huì)議圓滿結(jié)束。目前，91儀器信息網(wǎng)已將講座上傳到91儀器信息網(wǎng)網(wǎng)絡(luò)講堂，想要重復(fù)學(xué)習(xí)或者沒(méi)機(jī)會(huì)參與講堂直播的網(wǎng)友，可以點(diǎn)擊上文老師報(bào)告介紹段末的報(bào)告視頻回放進(jìn)行學(xué)習(xí)與分享。

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