? ?　化學(xué)界中，有一大類分子存在手性異構(gòu)體，它們就像左右手，雖然看上去一模一樣，但完全不能重疊，這類分子被稱為“手性分子”。

　　一些藥物中的手性分子在生物活性、代謝過程和毒性等方面存在顯著差別，有的差異甚至如“治病”和“致病”這樣，是天壤之別。因此，如何更為經(jīng)濟(jì)、高效、便捷地將手性分子的“左右手”分開，獲取其中有益部分，成為化學(xué)界競相攻關(guān)的課題。

生物分子COF 1作為手性固定相用于手性拆分(南開大學(xué)供圖)

　　南開大學(xué)藥學(xué)院研究員陳瑤課題組與該?；瘜W(xué)學(xué)院教授張振杰、美國南佛羅利達(dá)大學(xué)教授馬勝前合作，利用生物分子誘導(dǎo)的策略設(shè)計合成了一類手性共價有機(jī)框架材料，并將其成功應(yīng)用于多種藥物、氨基酸等小分子的手性分離。該材料具有造價低、效率高、普適性強(qiáng)等特點，具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)，作為新型“分手”利器，它將大幅降低手性藥物的生產(chǎn)成本。相關(guān)研究結(jié)果日前在線發(fā)表于《德國應(yīng)用化學(xué)》。

　　液相色譜技術(shù)是獲取手性分子單一構(gòu)型對映體的重要手段之一，具有高手性分離性能的手性固定相是這一技術(shù)的關(guān)鍵。含有手性分子的混合物流經(jīng)分離柱時，由于作用力大小不同，不同的異構(gòu)體分別在不同的時間流出，進(jìn)而實現(xiàn)手性分離的目標(biāo)。

　　“簡單來說，液相色譜儀中的分離柱就像一個隧道。外觀、型號看起來完全一樣的汽車一起駛?cè)?，交警允許有牌照的汽車可以順利地快速通過，沒有牌照的就會因為被交警調(diào)查而落后通過。這樣，隧道出口先出現(xiàn)的都是有牌照的汽車，后出現(xiàn)的都是沒有牌照的汽車?！标惉幷f，這其中最關(guān)鍵的部分就是“交警”，也就是“手性固定相”，需要識別能力強(qiáng)、穩(wěn)定且高效。

　　為創(chuàng)造高效的新型手性固定相，陳瑤課題組將一系列生物分子(溶菌酶、三肽、氨基酸)引入到共價有機(jī)框架材料(COFs)材料中，非手性COFs通過繼承生物分子的手性特征從而變成手性COFs，進(jìn)而可應(yīng)用于手性分子的拆分。

　　陳瑤表示，研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，通過新策略得到的BiomoleculeìCOF 1手性固定相性能明顯優(yōu)于傳統(tǒng)吸附法固定生物分子得到的手性固定相性能?！八淼乐校咝?、敬業(yè)的‘交警’—— 一種新型的高效液相色譜手性固定相被我們合成出來了?！?p>　　進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，COF1材料作為手性固定相具有優(yōu)異的手性分離效果，可用于正相和反相等多種分離模式，分離度Rs均達(dá)到1.3以上。連續(xù)使用2個月，反復(fù)進(jìn)樣120余次后，該材料仍具有和初始狀態(tài)一樣的分離效果。

　　“這一研究為發(fā)展高效、耐用型的手性固定相，及拓寬共價有機(jī)框架材料在手性分離、手性催化方面的應(yīng)用提供了巨大的潛力?！标惉幗榻B，新材料具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)，它的應(yīng)用可大幅降低分離柱的造價，打破進(jìn)口依賴，也將大大降低手性藥物的生產(chǎn)成本。

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