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阿司匹林和青霉素、安定是醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物。早在1853年，弗雷德里克·熱拉爾就用水楊酸與醋酐合成了乙酰水楊酸，但沒能引起人們的重視。1898年德國化學(xué)家菲霍夫曼又進(jìn)行了合成，并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，療效極好。1899年由德萊塞介紹到臨床，并取名為阿司匹林（Aspirin）。
阿司匹林治療范圍極廣，包括感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、風(fēng)濕痛等，還能預(yù)防手術(shù)后血栓形成、心肌梗塞和中風(fēng)。阿司匹林一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量較少，不會(huì)引起不良反應(yīng)，但長期大量用藥則較易出現(xiàn)副作用，而大部分止痛藥均有阿司匹林。不良反應(yīng)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛，偶爾也有胃腸道出血或誘發(fā)潰瘍、支氣管痙攣過敏反應(yīng)、皮膚過敏及肝、腎損害。
阿司匹林經(jīng)水楊酸乙?；茫涸诜磻?yīng)罐中加乙酐（加料量為水楊酸總量的0.7889倍），再加入三分之二量的水楊酸，攪拌升溫，在81～82℃反應(yīng)40～60min。降溫至81～82℃保溫反應(yīng)2h。檢查游離水楊酸合格后，降溫至13℃，析出結(jié)晶，甩濾，水洗甩干，于65～70℃氣流干燥，得乙酰水楊酸。 [7]
阿司匹林治療監(jiān)測(cè)的主要實(shí)驗(yàn)室方法有：血小板聚集檢測(cè)、血小板指數(shù)、尿液11-脫氫-TXB2檢測(cè)、流式細(xì)胞術(shù)等。
阿司匹林的合成實(shí)驗(yàn)已被證明與水楊酸和乙酸酐的配比、反應(yīng)溫度、恒溫反應(yīng)時(shí)間、催化劑（濃硫酸）用量有關(guān)。以2g水楊酸為原料與乙酸酐反應(yīng)，濃硫酸的量不宜大于0.2ml，否則會(huì)產(chǎn)生油狀物，反應(yīng)溫度不宜超過90度，反應(yīng)時(shí)間不宜大于16min或小于8min。水楊酸和乙酸酐的物質(zhì)的量之比不當(dāng)將影響產(chǎn)品的產(chǎn)率和純度，其他條件一定時(shí)水楊酸和乙酸酐的比例取1:3（物質(zhì)的量之比）時(shí)，反應(yīng)結(jié)果最穩(wěn)定。
所以理論產(chǎn)量（注意不是理論產(chǎn)率）我們根據(jù)水楊酸的量去計(jì)算就可以了，0.014mol*C9H8O4（阿司匹林分子量180）=2,52g。
產(chǎn)率=實(shí)際產(chǎn)量/理論產(chǎn)量 根據(jù)你自己實(shí)驗(yàn)的實(shí)際產(chǎn)量帶入公式計(jì)算就OK了
1、阿司匹林工業(yè)制法：
苯酚與二氧化碳在氫氧化鈉存在下在高溫高壓的條件下反應(yīng)，得到水楊酸二鈉鹽（Kolbe-Schmidt反應(yīng)）。反應(yīng)后加入稀硫酸中和。
加入乙酸酐進(jìn)行乙?；玫桨⑺酒チ?。
這是由酚羥基的特殊性質(zhì)決定，酚羥基很難直接和乙酸發(fā)生酯化反應(yīng)。該反應(yīng)實(shí)際上依然是酯化反應(yīng)。
2、阿司匹林實(shí)驗(yàn)室工藝流程：
首先，將10ML苯胺和15ML乙酸加入到50ML的圓底燒瓶中，并在其中加入少量鋅粉和沸石。
在燒瓶上加分餾裝置，上面加上溫度計(jì)，并用支管試管收集蒸餾出來的少量水和乙酸。電熱套加熱。
先控制溫度保持燒瓶中液體微沸10分鐘左右。再加大電壓，升高溫度，保持溫度計(jì)溫度在105度，大概50分鐘。
這時(shí)，溫度計(jì)的溫度降低，說明反應(yīng)基本完全。
趁熱把燒瓶中的液體倒在冷水中攪拌，有沉淀后減壓抽濾。
提純
在生成物中加入熱水。
注意：是熱水，且不要太多，剛好溶解即可。
趁熱用熱水漏斗過濾。降溫使結(jié)晶。用減壓漏斗抽濾，干燥即可。
1、解熱作用
可使發(fā)熱病人體溫下降，但是對(duì)正常體溫?zé)o影響，可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)。
2、鎮(zhèn)痛作用
主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但也不能排除中樞鎮(zhèn)痛的可能性。對(duì)慢性鈍痛有效，而對(duì)急性銳痛和劇痛無效。
3、用于川崎病
患川崎病的患兒應(yīng)用阿斯匹林，目的是減少炎癥反應(yīng)和預(yù)防血管內(nèi)血栓的形成。
4、用于糖尿病
阿司匹林可能有促進(jìn)內(nèi)原性胰島素分泌及肝糖元合成，抑制腸道對(duì)糖的吸收和促進(jìn)組織對(duì)糖的攝取而起到降低血糖作用。
5、抗炎、抗風(fēng)濕
其抗炎作用機(jī)制尚不太清楚，可能由于其作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。關(guān)于其抗風(fēng)濕，主要是因?yàn)樗哂薪鉄徭?zhèn)痛和抗炎作用。
6、抗血小板聚集
阿司匹林通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶、從而防止血栓烷A2的生成而起到抗血小板聚集的作用。
7、用于阿爾茨海默病（老年癡呆癥）
據(jù)研究發(fā)現(xiàn)，經(jīng)常服用阿斯匹林的老年人患老年癡呆和認(rèn)知障礙的危險(xiǎn)性明顯降低。小劑量阿司匹林可以減少老年癡呆癥惡化。這是因?yàn)榘⑺酒チ志哂性鰪?qiáng)腦血流量，防止血液凝固的作用。
