鹽酸左旋西替利嗪廠家

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產(chǎn)品名稱：鹽酸左旋西替利嗪

CAS： 130018-87-0

標準： IP

天然/合成：合成

級別： 醫(yī)藥級

含量： 99%

外觀： 白色粉狀

包裝： 25KG/紙板桶 可拆分

成份： 鹽酸左旋西替利嗪

理化屬性：白色粉末

下延產(chǎn)品：蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。

運用： 蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。

用法用量：按需

鹽酸左旋西替利嗪 性質

熔點 215-220 C

比旋光度 D25 -12.79 (c = 1 in water)

儲存條件 room temp

溶解度 H2O: 23mg/mL

形態(tài) powder

Merck 14,2022

CAS 數(shù)據(jù)庫 130018-87-0(CAS DataBase Reference)

鹽酸左旋西替利嗪 用途與合成方法

背景及概述 慢性蕁麻疹指反復發(fā)作，出現(xiàn)蕁麻疹癥狀達數(shù)月以上者。慢性特發(fā)性蕁麻疹病因復雜并且很難查出明確誘因，是皮膚科門診常見的 皮膚病，是一種由變反應導致的皮膚粘膜小血管擴張及其通透性增強而出現(xiàn)的一種局限性水腫反應。臨床表現(xiàn)皮膚出現(xiàn)成塊、成片狀風團，異常瘙癢，反復發(fā)作，遷延頑固，?？捎绊懟颊叩娜粘Ｉ?。其病因為藥物、食物及食物添加劑、吸入物、各種感染、昆蟲叮咬、物理因素、精神因素及內分泌因素、內科某些疾病及遺傳因素。主要發(fā)病機制有免疫性和非免疫性兩類。由于機體肥大細胞或嗜堿性粒細胞釋放的血管活性介質導致血管擴張、毛細血管和小靜脈通透性增加，進而臨床表現(xiàn)風團、紅斑水腫及瘙癢等癥狀。近年來研究表明，皮膚血管上同時存在有H1和H2兩種組胺受體，這兩種受體可以使血管擴張及管壁通透性增加。

鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的R-異構體，是新一代非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，對H1 受體的親和力是鹽酸西替利嗪的2倍，有效劑量為鹽酸西替利嗪的1/2，臨床結果顯示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定更具有優(yōu)勢。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特點，在用量上減少到5 mg/日。體內外試驗顯示左旋西替利嗪有較好的組胺拮抗作用，還可 以抑制反應相關的多種炎癥介質的釋放，同時具有較廣泛的抗炎作用。鹽酸左旋西替利嗪是21世紀初問世的新一代H1 受體拮抗劑，無論在藥理學抑或臨床方面均顯示出強效的抗組胺活性，臨床療效持久，安全性好，是比較理想的抗組胺藥。

藥理作用 鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的左旋R-對映異構體，為新一代非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，是西替利嗪的活性成分，對H1受體具有高度選擇性（K1 =3.2nmol/L）是西替利嗪（K1＝6.3nmol/L）的2倍，可競爭性拮抗H1受體。無明顯抗膽堿和抗 5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小，能有效抑制嗜酸性粒細胞的積聚和、抑制變應原誘導的嗜酸性粒細胞游走和趨化，是高選擇性外周H1受體拮抗劑，體內外試驗顯示其具有較好的抗組胺作用，同時尚有抑制反應相關炎癥介質釋放而起到抗炎作用。